BFE1224
  •  エーザイ株式会社が創製したトリアゾール系抗真菌剤ラブコナゾール(下図の上の化合物)を、ジヒドロジェンホスホノキシメトキシ化して溶解性や生体内利用率を向上させたプロドラッグ(フォスラブコナゾール、下図の下の化合物)



    Ravuconazole
    BFE1224(フォスラブコナゾール)
概要
  • 治療領域  onychomycosis(爪白癬、爪カンジタ症など)

    医療ニーズ 爪真菌症に対する治療は 経口真菌症による治療
          が行われるが 再発も多く完治が難しい疾患の一
          つであり 新しい治療薬が求められている

    市場性   爪真菌症の患者数は1200万人(日本人の10人
                                                           に1人)で 大きな市場が期待できる


    革新性    ・既存治療薬に比べ、安全性プロファイルが優れている
         ・服薬コンプライアンスが改善されている
         ・治療効果の持続により、再燃・再発に効果が期待できる
         ・殆どの病原真菌に対して優れた抗真菌活性を有する

    競合品   ・現在、爪真菌症の適応を有する経口抗真菌剤は2剤のみ
          ・爪真菌症を治療ターゲットとした開発中の経口真菌剤がない



  • 開発状況


    開発番号  薬効分類       権利地域              適応症                      開発状況
    BFE1224  抗真菌剤(経口)   日本              爪白癬                            NDA(承認申請)
                   アジア
                                   北米             
                       ヨーロッパ、他           


    Ravuconazoleのonychomycosisに対するPOC (Proof of Concept)報告
    Gupta AK, Leonardi C, Stoltz RR, Pierce PF, Conetta B; Ravuconazole onychomycosis group,A phase I/II randomized, double-blind, placebo-controlled, dose-ranging study evaluating the efficacy, safety and pharmacokinetics of ravuconazole in the treatment of onychomycosis,J Eur Acad Dermatol Venereol. 2005 Jul;19(4):437-43.

    Onychomycosis とは?
    Onychomycosis(爪真菌症)は爪甲,爪床,またはこの両者に生じた真菌感染です (全人口の)約10%の人が爪真菌症に罹患している 危険因子には 足白癬,既存の爪異栄養症,高齢,男性,循環器疾患がある 足の爪の感染は 手の爪の感染より10倍多い 症例の約60〜80%は皮膚糸状菌が原因である 免疫不全患者および慢性皮膚粘膜カンジダ症の患者では カンジダ性の爪真菌症が生じることもある (メルクマニュアル18版 日本語版(2006)から引用)